The invention is directed to substituted indoline derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R1, R2, and R3 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PERK and can be useful in the treatment of cancer, ocular diseases, and diseases associated with activated unfolded protein response pathways, such as Alzheimer's disease, stroke, Type 1 diabetes Parkinson disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, myocardial infarction, cardiovascular disease, atherosclerosis, and arrhythmias, and more specifically cancers of the breast, colon, pancreatic, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PERK activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.本発明は、置換されたインドリン誘導体を指向する。特に、本発明は、式Ｉに記載の化合物を指向する。【化１】式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、本明細書中で定義される。本発明の化合物は、ＰＥＲＫの阻害剤であり、癌、眼疾患、および活性化した折り畳まれていないタンパク質応答経路と関連する疾患、例えば、アルツハイマー病、脳卒中、１型糖尿病 パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、心筋梗塞、心臓血管疾患、動脈硬化、および不整脈、ならびにより具体的には、乳房、大腸、膵、および肺の癌などの治療に有用であり得る。従って、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物をさらに指向する。本発明は、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用して、ＰＥＲＫ活性を阻害し、それと関連する障害を治療する方法をさらに指向する。
