NARDI, ANTONIO,JAKOB, FLORIAN,KONETZKI, INGO,CRAAN, TOBIAS,HESSLINGER, CHRISTIAN
申请号：
PE0000662017
公开号：
PE02512017A1
申请日:
2015.07.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to 2.5 substituted pyrimidines of formula (i), where a, B and C are n or CH r1 is alkyl (C1 - C6), (C1 - C6) - hidroxialquilo, among others g is phenyl or heteroaryl of 5 or 6 members optionally substituted R2 and R3 are H OR (C1 - C6 alkyl) -, or together to form a heteroali n residue Fatico monociclico bicyclic or between 3 and 12 members optionally substituted.These compounds inhibit the Enzyme specific phosphodiesterase 4 (PDE4), being useful in the treatment of diseases such as rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, among others.Among the compounds we have preferred: (1 - (5 - (2-fluorophenyl) pyrimidine - il - 2 - 3 - methyl) - 1H - indazol IL - 6 - (morpholino) methanone (1) - (5 - (2-fluorophenyl) pyrimidine 2 - yl) - 3 - (methylsulphonyl) - 1H - indazol IL) - 6 - (morpholino) methanone among othersSe refiere a pirimidinas 2,5 sustituidas de formula (I), donde: A, B y C son N o CH R1 es (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-hidroxialquilo, entre otros G es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido R2 y R3 son H o (C1-C6)-alquilo, entre otros o junto a N forman un residuo heteroalifatico monociclico o biciclico de entre 3 y 12 miembros opcionalmente sustituido. Dichos compuestos inhiben la enzima fosfodiesterasa especifica 4 (PDE4), siendo utiles en el tratamiento de enfermedades tales como artritis reumatoide, artritis psoriasica, entre otros. Entre los compuestos preferidos tenemos: (1-(5-(2-fluorofenil)pirimidin-2-il)-3-metil-1H-indazol-6-il)(morfolino)metanona (1-(5-(2-fluorofenil)pirimidin-2-il)-3-(metilsulfonil)-1H-indazol-6-il)(morfolino)metanona entre otros
