VAN VITENBURG Dzhimmi,ВАН ВИТЕНБУРГ Джимми,LA KRUA Rene,ЛА КРУА Рене
申请号：
RU2015138272
公开号：
RU0002634698C2
申请日:
2013.03.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a method for 6- (5-ethoxyhept-1-yl) bicyclo[3.3.0]octane-3-one synthesis as a racemic mixture which is used for the treatment of dihydrotestosterone-mediated disorders. The method comprises reaction of the first mixture containing 7,7-dichloro-4-(5-ethoxyhept-1-yl)bicyclo[3.2.0]heptane-6-one and 6,6-dichloro-4-(5-ethoxyhept-1-yl)bicyclo[3.2.0]heptane-7-one with acetic acid and zinc to form the second mixture containing 4-(5-ethoxyhept-1-yl)bicyclo[3.2.0]heptane-6-one and 4-(5-ethoxyhept-1-yl)bicyclo[3.2.0] heptane-7-one, reaction of the said second mixture with trimethylsulfonium iodide to form the third mixture containing 2-(5-ethoxyhept-1-yl)spiro[bicyclo[3.2.0]heptane-6.2-oxyrane] and 4-(5-ethoxyhept-1-yl)spiro[bicyclo[3.2.0]heptane-6,2-oxyrane], and reaction of the said third mixture with Lewis acid to form 6-5-ethoxyhept-1-yl)bicyclo[3.3.0]octan-3-one. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing 6-(5-ethoxyhept-1-yl)bicyclo[3.3.0]octan-3-one obtained as described above in the form of a racemic mixture prepared as described above.EFFECT: method allows to obtain the desired product in good yield and purity suitable for use in a pharmaceutical composition.10 cl, 2 dwg, 4 exИзобретение относится к способу синтеза 6-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.3.0]октан-3-она в виде рацемической смеси, который используют для лечения опосредованных дигидротестостероном расстройств. Способ включает реакцию первой смеси, содержащей 7,7-дихлор-4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-6-он и 6,6-дихлор-4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-7-он, с уксусной кислотой и цинком с образованием второй смеси, содержащей 4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-6-он и 4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-7-он, реакцию указанной второй смеси с йодидом триметилсульфония с образованием третьей смеси, содержащей 2-(5-этоксигепт-1-ил)спиро[бицикло[3.2.0]гептан-6,2-оксиран] и 4-(5-этоксигепт-1-ил)спиро[бицикло[3.
