DALZIL Shon (US),ДАЛЗИЛ Шон (US),PREZA Letitsija M. (US),ПРЕЗА Летиция М. (US),RAPTA Miroslav (US),РАПТА Мирослав (US),KOL'SON P'er-Zhan (US),КОЛЬСОН Пьер-Жан (US),DALZIL SHON,PREZA LETITSIJA M.,RAPTA MIROSLAV,KOLSON PER-ZHAN
申请号：
RU2009135834/04
公开号：
RU0002458061C2
申请日:
2008.02.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to a crystalline salt form representing a sulphate salt of 3-endo-(8-{2-[cyclohexylmethyl-((S)-2,3-dihydroxypropionyl)amino]ethyl}-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide or its hydrate which are used as mu-opioid receptor antagonists, to a based pharmaceutical composition, to applying them for preparing a drug, as well as to a method of treating, improving gastrointestinal motility and mu-opioid receptor antagonisation.EFFECT: invention refers to versions of the method for preparing the crystalline sulphate salt of 3-endo-(8-{2-[cyclohexylmethyl-((S)-2,3-dihydroxypropionyl)amino]ethyl}-8-azabicyclo[3,2,1]oct-3-yl)benzamide and to a bisulphite adduct of benzene ester of N-cyclohexylmethyl-(2-oxoethyl)carbamic acid.26 cl, 26 ex, 6 dwgНастоящее изобретение относится к кристаллической солевой форме, представляющей собой сульфатную соль 3-эндо-(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида или ее гидрат, которые используются в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственного средства, а также к способам лечения, повышения моторики желудочно-кишечного тракта и антагонизации мю-опиоидного рецептора. Также изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической сульфатной соли 3-эндо(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида и к бисульфитному аддукту бензилового эфира N-циклогексилметил-(2-оксоэтил)карбаминовой кислоты. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 26 пр., 6 ил.
