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一种八臂聚乙二醇衍生物、制备方法及其修饰的生物相关物质
专利权人:
XIAMEN SINOPEG BIOTECH CO., LTD.; LTD.;XIAMEN SINOPEG BIOTECH CO.;厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
发明人:
WENG, Wengui,翁文桂,LIU, Chao,刘超,YAN, Ce,闫策,SU, Huihuang,苏辉煌,ZHOU, Chun,周纯
申请号:
CNCN2016/085286
公开号:
WO2016/206540A1
申请日:
2016.06.08
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are an 8-arm polyethylene glycol (PEG) derivative (formula 1), manufacturing method and modified bio-related substance thereby, wherein a tetravalent group U and four trivalent groups Ec form a highly symmetric octavalent central structure CORE0 together, Lc connects the octavalent center to eight PEG arms having polydiversity or monodiversity and having n1-n8 as the degrees of polymerization thereof. The terminal of one PEG chain is connected to at least one functional group F (k ≥ 1), and said PEG chain and F can be directly connected (g = 0) or connected with a divalent linking group L0 connected with a terminal branched group G (g = 1) therebetween. The latter provides more reacting sites to combine more pharmaceutical molecules, thereby increasing the drug loading capacity. The near-center symmetric structure of the derivative allows more precise control over the molecular weight during large-scale production, thereby facilitating acquisition of a product having a narrower molecular weight distribution. A bio-related substance modified thereby has a more uniform and controllable performance.L'invention concerne un dérivé à 8 bras de polyéthylène glycol (PEG) (formule 1), un procédé de fabrication et une substance biologique modifiée par celui-ci, le groupe tétravalent U et quatre groupes trivalents Ec formant ensemble une structure centrale octavalente hautement symétrique CORE0, Lc reliant le centre octavalent à huit bras de PEG à diversité multiple ou diversité unique et de degrés de polymérisation n1-n8. Le groupe terminal d'une des chaînes de PEG est lié à au moins un groupe fonctionnel F (k ≥ 1), et ladite chaîne de PEG et F peuvent être liés directement (g =0) ou être liés par l'intermédiaire d'un groupe de liaison divalent L0 lié à un groupe terminal ramifié G (g = 1) s'interposant entre ceux-ci. Ce dernier fournit de plus nombreux sites de réaction permettant de lier de plus nombreuses molécules pharmaceutiques, ce qui permet d'augmenter la ca
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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