RICH, Steven A.,EISENREICH, Emerich,LIU, Xuejun Karl,MOBELE, Bingidimi Itute,PUPPALI, Satish Goud
申请号：
USUS2016/035967
公开号：
WO2016/204998A1
申请日:
2016.06.06
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
Novel glycopyrronium fatty acid salts have been developed. Bi-phasic reaction conditions enable the desired counterion exchange reactions between glycopyrronium bromide and fatty acid salts of alkali metals and alkaline earth metals in methods to form glycopyrronium fatty acid salts. In preferred embodiments, an excess of the free fatty acid in the reaction mixture stabilizes the glycopyrronium fatty acid salt and reduces the formation of the impurity, Acid A. In some preferred embodiments, between 0.2 and 1.2 molar equivalent of excess free fatty acid is added to the reaction mixture. In another embodiment, approximately 1.2 molar equivalent of excess free fatty acid is added to the reaction mixture.L'invention concerne de nouveaux sels d'acides gras de glycopyrronium. Des conditions de réaction bi-phasiques permettent les réactions d'échange de contre-ions recherchées entre le bromure de glycopyrronium et les sels d'acides gras de métaux alcalins et métaux alcalino-terreux dans les procédés de formation de sels d'acides gras de glycopyrronium. Dans des modes de réalisation préférés, un excédent de l'acide gras libre dans le mélange réactionnel stabilise le sel d'acide gras de glycopyrronium et réduit la formation de l'impureté, Acide A, et dans des modes de réalisation préférés, un excédent de l'acide gras libre compris entre 0,2 et 1,2 équivalent molaire est ajouté au mélange réactionnel. Dans un autre mode de réalisation, un excédent de l'acide gras libre d'environ 1,2 équivalent molaire est ajouté au mélange réactionnel.
