SCHOENAFINGER, KARL,PETRY, STEFAN,MUELLER, GUENTER,BAUER, ARMIN,HEUER, HUBERT, OTTO
申请号：
EP03742936.2
公开号：
EP1480960B1
申请日:
2003.02.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
Es werden substituierte 3-Phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-one der allgemeinen Formel (I) beschrieben, worin R1 C7-C22-Alkyl； durch C4-C20-Alkoxy, C6-C10-Aryl, C6-C10-Aryloxy oder C4-C12-Alkoxy-C2-C4-Alkoxy substituiertes C2-C4-Alkyl, C7-C20-Alkenyl； 3β-Cholestan-3-yl oder substituiertes Phenyl； R2, R3,R4 und R5 Wasserstoff, Halogen, Nitro, C1-C4-Alkyl, C1-C9-Alkyloxy, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, oder C6-C10-Aryl-C1-C4-Alkyloxy, C6-C10-Aryloxy, C6-C10-Aryl, C3-C8-Cycloalkyl oder O-C3-C8-Cycloalkyl, die substituiert sein können, bedeuten sowie deren Herstellungsverfahren. Die Verbindungen der Formel (I) üben eine hemmende Wirkung auf die pankreatische Lipase aus und können als Wirkstoffe zur Behandlung von Obesitas eingesetzt werden.The invention relates to substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones, of general formula (I), wherein R1 represents C7-C22 alkyl, C2-C4 alkyl that is substituted by C4-C20 alkoxy, C6-C10 aryl, C6-C10 aryloxy or C4-C12-alkoxy-C2-C4-alkoxy, and represents C7-C20 alkenyl, 3 beta -cholestan-3-yl or substituted phenyl； R2, R3, R4 and R5 represent hydrogen, halogen, nitro, C1-C4 alkyl, C1-C9 alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or C6-C10-aryl-C1-C4-alkyloxy, C6-C10 aryloxy, C6-C10 aryl, C3-C8 cycloalkyl or O-C3-C8-cycloalkyl, whereby all of these can be substituted. The invention also relates to methods for producing these compounds. The compounds of formula (I) have an inhibiting effect on the pancreatic lipase and can be used as active substances for treating obesity.L'invention concerne des 3-phényl-5-alcoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones de formules générales 1, dans laquelle R1 désigne alkyle C7-C22 ； alkyle C2-C4 substitué par alcoxy C4-C20, aryle C6-C10, aryloxy C6-C10 ou alcoxy C4-C12-alcoxy C2-C4, alkényle C7-C20 ； 3β-cholestan-3-yle ou phényle substitué ； R2, R3, R4 et R5 désignent hydrogène, halogène, nitro, alkyle C1-C4, alkyloxy C1-C9, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, ou aryle C6-C10-aryloxy C1-C4, aryloxy C6-C10
