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ANALOGUES DE 2-MÉTHYLÈNE-VITAMINE D ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
Wisconsin Alumni Research Foundation
发明人:
申请号:
EP12778892.5
公开号:
EP2768803A1
申请日:
2012.10.09
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
This invention discloses 2-methylene-vitamin D analogs, and specifically (20S)-25-hydroxy-2-methylene-vitamin D3 and (20R)-25-hydroxy-2-methylene-vitamin D3, as well as pharmaceutical uses therefor. These compounds exhibit relatively high binding activity and pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti-cancer agent especially for the treatment or prevention of osteosarcoma, leukemia, colon cancer, breast cancer, skin cancer or prostate cancer. These compounds also have relatively high calcemic activities evidencing use in the treatment of bone diseases.Cette invention concerne les analogues de 2-méthylène-vitamine D de la formule (I) (dans laquelle R et X sont tels que définis dans la revendication 1) et plus précisément la (20S)-25-hydroxy-2-méthylène-vitamine D3 et la (20R)-25-hydroxy-2-méthylène-vitamine D3, ainsi que leurs utilisations pharmaceutiques. Ces composés présentent une activité de liaison relativement élevée et une activité prononcée dans l'arrêt de la prolifération de cellules non différenciées et dans l'induction de leur différenciation en monocyte, témoignant ainsi pour leur utilisation en tant qu'agent anti-cancéreux en particulier pour le traitement ou la prévention de l'ostéosarcome, de la leucémie, du cancer du colon, du cancer du sein, du cancer de la peau ou du cancer de la prostate. Ces composés possèdent également des activités relativement élevées concernant l'hypercalcémie témoignant pour leur utilisation dans le traitement des maladies des os.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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