OSTERKAMP, Frank,SMERLING, Christiane,REINEKE, Ulrich,HAASE, Christian,UNGEWIß, Jan
申请号：
EPEP2013/003700
公开号：
WO2014/086499A8
申请日:
2013.12.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention is related to a compound of formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl and cyclopropylmethyl AA-COOH is an amino acid selected from the group consisting of 2-amino-2-adamantane carboxylic acid, cyclohexylglycine and 9-amino-bicyclo[3.3.1]nonane-9-carboxylic acid R2 is selected from the group consisting of (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, (C3-C8)cycloalkylmethyl, halogen, nitro and trifluoromethyl ALK is (C2-C5)alkylidene R3, R4 and R5 are each and independently selected from the group consisting of hydrogen and (C1-C4)alkyl under the proviso that one of R3, R4 and R5 is of the formula (II) wherein ALK is (C2-C5)alkylidene R6 is selected from the group consisting of hydrogen and (C1-C4)alkyl and R7 is selected from the group consisting of H and an Effector moiety or a pharmacologically acceptable salt, solvate or hydrate thereof.La présente invention porte sur un composé de formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe constitué par latome dhydrogène, le groupe méthyle et le groupe cyclopropylméthyle AA-COOH représente un acide aminé choisi dans le groupe constitué par lacide 2-amino-2-adamantanecarboxylique, la cyclohexylglycine et lacide 9-amino-bicyclo[3.3.1]nonane-9-carboxylique R2 est choisi dans le groupe constitué par les groupes alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C8, (cycloalkyl en C3-C8)méthyle, halogéno, nitro et trifluorométhyle ALK représente un groupe alkylidène en C2-C5 R3, R4 et R5 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par latome dhydrogène et les groupes alkyle en C1-C4, à condition que lun de R3, R4 et R5 soit représenté par la formule (II) dans laquelle ALK représente un groupe alkylidène en C2-C5 R6 est choisi dans le groupe constitué par latome dhydrogène et les groupes alkyle en C1-C4 et R7 est choisi dans le groupe constitué par H et une fraction effectrice ou sur un sel pharmacologiquement acceptable, solvate ou hydrate de celui-ci.
