OBRECHT, Daniel;ZIMMERMANN, Johann;POLYPHOR AG;GOMBERT, Frank, Otto
发明人:
OBRECHT, Daniel,GOMBERT, Frank, Otto,ZIMMERMANN, Johann
申请号：
EPEP2012/060763
公开号：
WO2012/168336A1
申请日:
2012.06.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
β-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5- Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-), disulfide bond between Cys4 and Cys11, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 and Xaa14 being amino acid residues of certain types which are defined in the description and the claims, have favorable pharmacological properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients； or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity； or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity； or for treating immunosuppression； or during apheresis collections of peripheral blood stem cells and/or as agents to induce mobilization of stem cells to regulate tissue repair. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.L'invention porte sur des peptidomimétiques en épingle à cheveux bêta représentés par la formule générale cyclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5- Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-), une liaison disulfure se situant entre Cys4 et Cys11, et sur des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 and Xaa14 étant des résidus d'acides aminés de certains types qui sont définis dans la description et les revendications. Ces peptidomimétiques ont des propriétés pharmacologiques favorables et peuvent être utilisés pour la prévention d'infections au VIH chez des individus sains ou pour le ralentissement et l'arrêt de la progression virale chez des patients infectés； ou quand un cancer est médié par une activité des récepteurs CXCR4 ou résulte de cette activité； ou quand des maladies immunologiques sont médiées par une activité des récepteurs CXCR4 ou résultent de celle-ci； ou pour le traitement de l'immunosuppression； ou pendant des prélè
