OBRECHT, DANIEL,GOMBERT, FRANK, OTTO,ZIMMERMANN, JOHANN
申请号：
EP12725829
公开号：
EP2718307B1
申请日:
2012.06.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
β-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5- Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-), disulfide bond between Cys4 and Cys11, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 and Xaa14 being amino acid residues of certain types which are defined in the description and the claims, have favorable pharmacological properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or for treating immunosuppression or during apheresis collections of peripheral blood stem cells and/or as agents to induce mobilization of stem cells to regulate tissue repair. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.Linvention porte sur des peptidomimétiques en épingle à cheveux bêta représentés par la formule générale cyclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5- Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-), une liaison disulfure se situant entre Cys4 et Cys11, et sur des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 and Xaa14 étant des résidus dacides aminés de certains types qui sont définis dans la description et les revendications. Ces peptidomimétiques ont des propriétés pharmacologiques favorables et peuvent être utilisés pour la prévention dinfections au VIH chez des individus sains ou pour le ralentissement et larrêt de la progression virale chez des patients infectés ou quand un cancer est médié par une activité des récepteurs CXCR4 ou résulte de cette activité ou quand des maladies immunologiques sont médiées par une activité des récepteurs CXCR4 ou résultent de celle-ci ou pour le traitement de limmunosuppression ou pendant des prélèvements par a
