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TEMPLATE-FIXED BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS WITH CXCR4 ANTAGONIZING ACTIVITY
专利权人:
发明人:
申请号:
EP04730251.8
公开号:
EP1622931B1
申请日:
2004.04.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Template-fixed β-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12, 14 or 18 α-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or for treating immuno suppression or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These β-hairpin peptidornimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.Linvention concerne des peptidomimétiques en épingle à cheveux β fixés sur une matrice représentés par la formule générale (I), dans laquelle Z représente une chaîne fixée sur une matrice de 12, 14 ou 18 résidus dacides aminés a qui, en fonction de leur position dans la chaîne (comptés à partir lacide aminé à terminaison N) sont Gly, NMeGly, Pro ou Pip, ou de certains types qui, de même que les autres symboles de la formule susmentionnée, sont définis dans le descriptif et les revendications, ainsi que des sels de ceux-ci. Ces peptidomimétiques possèdent des propriétés dantagonisme à CXCR4 et peuvent être utilisés pour prévenir des infections du VIH chez des individus sains ou pour ralentir et stopper la progression virale chez des patients infectés. Ces peptidomimétiques peuvent être également utilisés dans les cas où le cancer est à médiation par ou une conséquence de lactivité du récepteur CXCR4, ou lorsque des maladies immunologiques sont à médiation par ou une conséquence de lactivité du récepteur CXCR4, o
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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