Adam A. Goldblum,Daniel D. Long,Daniel Genov,Daniel Marquess,Paul Ross Fatheree,S. Derek Turner,Seok-Ki Choi
申请号：
BRPI0509761
公开号：
BRPI0509761B1
申请日:
2005.04.06
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
quinolinone carboxamide compounds as 5-HT 4 -receptor agonists. The invention provides unpublished 5-ht-4-quinolinone carboxamide receptor agonist compounds of formula (I). The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, the use of such compounds for the treatment of diseases associated with 5-HT 4 receptor activity and processes and intermediates useful for the preparation of such compounds. where: R1 is hydrogen, halo, hydroxy, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy； R 2 is C 3-4 alkyl or C 3-6 cycloalkyl； R3 is hydrogen or C1-3 alkyl； r ^ 4 ^ is - s (o) ~ 2 ~ r ^ 6 ^ or - c (o) r ^ 2 ^； R5 is hydrogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkyl substituted with -oh or C1-3 alkoxy or -ch2-pyridyl； R 6 is C 1-3 alkyl； or, R 5 and R 6 taken together form C 3-4 alkylenyl； and R7 is hydrogen, C1-3 alkyl or pyridyl； or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof.compostos de quinolinona-carboxamida como agonistas de receptor de 5-ht~ 4~. a invenção fornece compostos agonistas do receptor de 5-ht~ 4~ de quinolinona-carboxamida inéditos de fórmula (i). a invenção também fornece composições farmacêuticas que compreendem estes compostos, o uso desses compostos para o tratamento de doenças associadas à atividade do receptor de 5-ht~ 4~ e processos e intermediários úteis para preparação desses compostos. onde: r^ 1^ é hidrogênio, halo, hidroxi, c~ 1-4~alquil ou c~ 1-4~alcoxi； r^ 2^ é c~ 3-4~a1quil ou c~ 3-6~cicloalquil； r^ 3^ é hidrogênio ou c~ 1-3~alquil； r^ 4^ é - s (o)~ 2~r^ 6^ ou - c (o) r^ 2^； r^ 5^ é hidrogênio, c~ 1-3~alquil, c~ 2-3~alquil, substituído com -oh ou c~ 1-3~alcoxi ou -ch~ 2~-piridil； r^ 6^ é c~ 1-3~alquil； ou, r^ 5^ e r^ 6^, tomados em conjunto formam c^ 3-4~alquilenil； e r^ 7^ é hidrogênio, c~ 1-3~alquil ou piridil； ou um sal ou solvato ou estereoisômero farmacêuticamente aceitável desses.
