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2 ring type pyridine compound
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.;KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
AKIHIRO ISHIHATA,AKIRA KANAI,HAJIME TAKAMATSU,KENICHI KAWAGUCHI,KENTARO ENJO,MASASHI HIRAMOTO,YUSUKE INAGAKI
申请号:
BR112017018649
公开号:
BR112017018649A2
申请日:
2015.11.27
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutical composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (p-lap), that is avp-cleaving amino peptidase, would maintain and / or increase an endogenous level of avp to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decrease in the number of nocturnal emptyings and have extensively studied p-lap inhibiting compounds. As a result, the inventors have found that (2r) -3-amino-2- (pyridylmethyl bicyclic) -2-hydroxypropanoic acid derivatives have excellent p-lap inhibitory activity. The inventors have evaluated the antidiuretic effects on water-laden mice and found that the compounds increase endogenous avp levels by inhibiting p-lap and consequently reduce urine output. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for the treatment of nocturia based on p-lap inhibition.o problema a ser resolvido pela presente invenção é fornecer um composto adequado para uma composição farmacêutica, especificamente uma composição farmacêutica para o tratamento de noctúria. os inventores têm assumido que a inibição da atividade noturna de leucina aminopeptidase placentária (p-lap), ou seja, amino-peptidase que cliva a avp, manteria e/ou aumentaria um nível endógeno de avp para aprimorar o efeito antidiurético, que contribuiria para uma diminuição do número de esvaziamentos noturnos e têm extensivamente estudado compostos que inibem a p-lap. como resultado, os inventores descobriram que os derivados de ácido (2r)-3-amino-2-(piridilmetil bicíclico)-2-hidróxi-propanoico têm excelente atividade inibitória da p-lap. os inventores têm avaliado os efeitos antidiuréticos em ratos carregados de água e descobriram que os compostos aumentam os níveis de avp endógena por inibir p-lap e consequentemente reduzem a produção de uri
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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