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COMPOSÉ PYRIDINE BICYCLIQUE
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.;アステラス製薬株式会社;壽製薬株式会社;KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
KAWAGUCHI, Kenichi,川口 賢一,ISHIHATA, Akihiro,石畠 明裕,KANAI, Akira,金井 章,INAGAKI, Yusuke,稲垣 勇典,HIRAMOTO, Masashi,平本 昌志,ENJO, Kentaro,遠城 健太郎,TAKAMATSU, Hajime,▲高▼松 肇,川口 賢一,石畠 明裕,金井 章,稲垣 勇典,平本 昌志,遠城 健太郎,▲高▼松 肇
申请号:
JPJP2015/083345
公开号:
WO2016/143200A1
申请日:
2015.11.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a pharmaceutical composition, particularly a compound suitable for the treatment of nocturia.Extensive and intensive studies have been made on compounds capable of inhibiting placental leucineaminopeptidase (P-LAP), in the anticipation that an antidiuretic activity associated with the maintenance of or increase in an endogenous AVP concentration can be exerted by inhibiting P-LAP, which is a metabolic enzyme for AVP, in the nighttime and the urination frequency in the nighttime can be decreased through the antidiuretic activity. As a result, it is found that a (2R)-3-amino-2-(bicyclic pyridylmethyl)-2-hydroxypropanoic acid derivative has a good P-LAP inhibition activity, and it is also found that, in an antidiuretic test using a drinking water-fed rat, the compound has a urine production inhibition activity associated with the increase in an endogenous AVP concentration which is resulted from the P-LAP inhibition by the compound. Thus, the present invention provides a compound which is expected to be used as a therapeutic agent for nocturia and of which the mechanism of action against nocturia is through the inhibition of P-LAP.La présente invention aborde le problème de la production d'une composition pharmaceutique, en particulier un composé approprié au traitement de la polyurie nocturne. Des études étendues et approfondies ont été faites sur des composés capables d'inhiber la leucine-aminopeptidase placentaire (P-LAP), dans l'anticipation qu'une activité antidiurétique associée au maintien ou à l'augmentation d'une concentration d'AVP endogène peut être exercée par inhibition de la P-LAP, qui est une enzyme métabolique de l'AVP, pendant la nuit et la fréquence de miction pendant la nuit peut être réduite par l'activité antidiurétique.En conséquence, il a été découvert qu'un dérivé de l'acide (2R)-3-amino-2-(pyridylméthyl bicyclique)-2-hydroxypropanoïque présente une bonne activité d'inhibition de la P-
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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