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2-アミノ-2-フェニル-アルカノールの誘導体、その製造、及びこれを含有する医薬組成物
专利权人:
オロクセル
发明人:
ジャン パショ,クリストフ ディニ
申请号:
JP2012522224
公开号:
JP2013500320A
申请日:
2010.07.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
It is an ester derivative of alkanol - 2-amino-2-phenyl represented by the general formula (I): The R 1, with the carbon atom and nitrogen atom and R 3, which couples to each, to form a 4 to 7 membered heterocyclic ring, optionally, a hydrogen atom, or a nitrogen atom α-position, linear independently of one another or is substituted by the radicals R b and R a one or two branched alkyl is (1~4C), and R 2 is a hydrogen atom, or in Table 4 -OCOR 5 based -CO-O-CHR It is, straight-chain or a hydrogen atom or a branched alkyl group is a (1~4C), and benzyloxycarbonyl amino, acylamino, or R 4 is a substituted moiety of the remainder of the amino acid by (remainder) optionally R 5 is here an alkyl group which is, or constitute a heterocyclyl group, or R 2 is optionally substituted branched chain alkyl group (1~4C), OH, alkoxy, alkylthio, NH 2, alkylamino, dialkylamino or linear represents (2~4C) alkyl, optionally, together with the nitrogen atom bonded with them, 5 to 6 membered heterocyclic ring is formed, alkyl group substituted with the corresponding branched or straight chain, and R 2 N includes one or more C 2 between, unless stated otherwise, (1~7C) is a straight-chain or branched-chain, if the derivative exists, alkyl or acyl group of the substituent, the R or S-form, or about the salt mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable of them. Represented by the 2-amino-2-phenyl - ester derivative of alkanol.一般式(I)で表される2-アミノ-2-フェニル-アルカノールのエステル誘導体であり:R1は、R3と、それぞれに結合する窒素原子及び炭素原子とで、4~7員複素環を形成し、任意で、窒素原子のα位が、互いに独立して水素原子、又は直鎖若しくは分岐鎖アルキル(1~4C)である1つ又は2つのRa及びRb基により置換され、かつR2は、水素原子であり、又は基-CO-O-CHR4-OCOR5で表され、ここでR4は水素原子又は直鎖又は分岐鎖アルキル基(1~4C)であり、そしてR5は任意でベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノにより、若しくはアミノ酸の残りの部分(remainder)により置換されたアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を構成し、又はR2は、直鎖又は分岐鎖アルキル基(1~4C)、OH、アルコキシ、アルキルチオ、NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノで置換されたアルキル基(2~4C)を表し、任意で、それらと結合する窒素原子と共に、5~6員複素環が形成され、当該置換されたアルキル基が直鎖又は分岐鎖で、NとR2との間に2つ以上のCを含み、当該置換基のアルキル又はアシル基が、他に言及が無い限り、直鎖又は分岐鎖で(1~7C)ある、上記誘導体、存在する場合、そのR若しくはS体、又はそれらの混合物、及びそれらの医薬として許容され
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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