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NOUVEAU DÉRIVÉ D'ACIDE ACRYLIQUE
专利权人:
NOGUCHI, Kengo;石山 崇;清水 洋成;DAIICHI SANKYO COMPANY;小林 順;DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED;永田 勉;ISHIYAMA, Takashi;LIMITED;NAGATA, Tsutomu;SHIMIZU, Hironari;第一三共株式会社;KOBAYASHI, Jun;野口 研吾;KISHIDA, Masamichi;岸田 昌倫
发明人:
NAGATA, Tsutomu,永田勉,KOBAYASHI, Jun,小林順,KISHIDA, Masamichi,岸田昌倫,ISHIYAMA, Takashi,石山崇,SHIMIZU, Hironari,清水洋成,NOGUCHI, Kengo,野口研吾
申请号:
JPJP2012/073632
公开号:
WO2013/039202A1
申请日:
2012.09.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A compound represented by general formula (I) (in the formula, Ra represents an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted alkenyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted saturated heterocyclyl group, or an optionally substituted unsaturated heterocyclyl group; Rb represents a hydrogen atom or an alkyl group; R1, R2, R5, and R6 represent a hydrogen atom, fluorine atom, or alkyl group; R4, R7, and R8 represent a hydrogen atom or alkyl group; and R3 and R9 represent a hydrogen atom or a prodrug group.), which has TAFIa enzyme inhibitory activity and is useful as a therapeutic drug for myocardial infarction, angina pectoris, acute coronary syndrome, stroke, deep vein thrombosis, pulmonary embolism, or the like; or a pharmacologically acceptable salt thereof.Cette invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), qui a une activité inhibitrice de l'enzyme TAFIa et est utile à titre d'agent thérapeutique pour l'infarctus du myocarde, l'angine de poitrine, le syndrome coronarien aigu, l'ACV, la thrombose veineuse profonde, l'embolie pulmonaire, ou autre ; ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci.(Dans la formule, Ra représente un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe alcényle éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, un groupe aryle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclyle saturé éventuellement substitué, ou un groupe hétérocyclyle insaturé éventuellement substitué ; Rb représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ; R1, R2, R5, et R6 représentent un atome d'hydrogène, un atome de fluor, ou un groupe alkyle ; R4, R7, et R8 représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ; et R3 et R9 représentent un atome d'hydrogène ou un groupe promédicament).TAFIa酵素阻害活性を有し、心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症などの治療薬として有用な一般式(I) [式中、Raは水素原子、置換可アルキル基、置換可アルケニル基、置換基可シクロアルキル基、置換可アリール基、置換基可飽和ヘテロシクリル基、置換可不
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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