Jan Němeček,Jaroslav Roh,Alexandr Hrabálek,Věra Klimešová,Galina Karabanovich,Petr Pávek
申请号：
CZ2014-890
公开号：
CZ2014-890A3
申请日:
2014.12.11
申请国别(地区):
CZ
年份:
2016
代理人:
摘要：
Substituované dinitrofenyltetrazoly obecného vzorce I, kde X = 1-R-1H-tetrazol-5-yl nebo 5-R-1,3,4-oxadiazol-2-yl, přičemž R je vybrán ze skupiny sestávající z: H, C.sub.1-16.n.alkyl, cyklohexyl-, benzyl-, fenyl- nebo fenyl- substituovaný v polohách 2, 3, 4 a 5 jednou nebo více elektronakceptorovými skupinami, a/nebo jednou nebo více elektrondonorovými skupinami, a n je 1, 2, 3 nebo 4. Tyto sloučeniny lze vyrobit jednoduchými syntézami a vyznačující se vysokou účinností proti mykobakteriím včetně jejich multirezistentních kmenů. Vynález řeší i farmaceutický přípravek obsahující jako účinnou látku substituovaný dinitrofenyltetrazol vzorce I, jakož i použití tohoto substituovaného dinitrofenyltetrazolu jako antituberkulotika.\ufeffsubstituovan\u00e9 dinitrofenyltetrazoly of general formula i, where x = 1 - r - 1h-tetrazol-5-yl or 5 - r - 1,3,4-oxadiazol-2 - yl, and r is selected from the group consisting of h, c.sub.1-16.n.alkyl, cyclohexyl, benzyl, phenyl or phenyl substituted in positions 2, 3, 4 and 5, one or more elekt ronakceptorov\u00fdmi groups, and \/ or one or more elektrondonorov\u00fdmi groups, and n is 1, 2, 3 or 4.these compounds can be produced with high efficiency and simple synt\u00e9zami against mykobakteri\u00edm including multi resistant strains. the invention solves the pharmaceutical preparation containing as an active ingredient substituted dinitrofenyltetrazol formula, as well as the use of the substituted dinitrofenyltetrazolu as antimycobacterials.
