Jan Němeček,Petr Pávek,Věra Klimešová,Jaroslav Roh,Galina Karabanovich,Alexandr Hrabálek
申请号：
CZ2013-263
公开号：
CZ305680B6
申请日:
2013.04.04
申请国别(地区):
CZ
年份:
2016
代理人:
摘要：
Substituované diazoly ze skupiny 1,3,4-oxadiazolů a 1,3,4-thiadiazolů obecného vzorce I, kde X = O nebo S R je vybrán ze skupiny sestávající z: H, -NH.sub.2.n., C.sub.1-11.n. alkyl, cyklohexyl-, benzyl-, fenyl-, pyridyl- nebo fenyl- substituovaný v polohách 2, 3, 4 a 5 jednou nebo více elektronakceptorovými skupinami, zahrnujícími -NO.sub.2.n., -N(alkyl).sub.3.n., -CF.sub.3.n., CCl.sub.3.n., -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -Cl, -Br, -I, a/nebo jednou nebo více elektrondonorovými skupinami, zahrnujícími -NH.sub.2.n., -NHalkyl, -N(alkyl).sub.2.n., -OH, -Oalkyl,-Oaryl, -NHCOCH.sub.3.n., -NHCOalkyl -NHCOaryl -alkyl,-aryl, přičemž když je R.sub.1.n. a R.sub.3.n. je –NO.sub.2.n., potom R.sub.2.n. a R.sub.4.n. je –H, nebo když R.sub.1.n. a R.sub.3.n. je –H, potom R.sub.2.n. a R.sub.4.n. je –NO.sub.2.n.. Tyto sloučeniny lze vyrobit jednoduchými syntézami a vyznačují se nízkou toxicitou a vysokou účinností proti mykobakteriím včetně jejich multirezistentních kmenů. Vynález řeší i farmaceutický přípravek obsahující jako účinnou látku substituovaný diazol vzorce I, jakož i použití tohoto substituovaného diazolu jako antituberkulotika.In the present invention, there are disclosed substituted diazoles of the 1,3,4-oxadiazole and 1,3,4-thiadiazole group, of the general formula 1 wherein X denotes O or S R is selected from the group consisting of: H, -NHi2-, alkyl containing 1 to 11 carbon atoms, cyclohexyl-, benzyl-, phenyl-, pyridyl- or phenyl- substituted in positions 2, 3, 4 and 5, by one or more electron-acceptor groups comprising -N0i2, -N(alkyl)i3, -CFi3, CC1i3, -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -CI, -Br, -I, and/or by one or more electron-donor groups comprising -NH2i, -NHalkyl, -N(alkyl)i2, -OH, -Oalkyl, -Oaryl, -NHCOCHi3, -NHCOalkyl -NHCOaryl -alkyl, -aryl, wherein when Ri1 and Ri3 is -NOi2, then Ri2 and Ri4 is -H, or when Ri1 and Ri3 is -H, then Ri2 and Ri4 is -NOi2. These compounds can be prepared by easy syntheses and have
