STEVEN J. DEMARCO,RESHMI MUKHERJEE,KERSTIN MOEHLE,JOHN ANTHONY ROBINSON,HEIKO HENZE,BARBARA ROMAGNOLI,DANIEL OBRECHT,FRANK GOMBERT,CHRISTIAN LUDIN,JAN WIN VRIJBLOED
申请号：
BRPI0721259
公开号：
BRPI0721259A2
申请日:
2007.02.28
申请国别(地区):
BR
年份:
2013
代理人:
摘要：
COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, USE OF COMPOUND, AND PROCESS FOR MANUFACTURING COMPOUND. Cyclic matrix-fixed f3 hairpin peptidomimetics (-Tyr-His-X-Cys-Ser-Ala-Pro-Dab-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-Pro-Pro) disulfide between Cys4 and Gys li, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with X being Ala or Tyr, have CXCR4 antagonizing properties and can be used to prevent HIV infections in healthy individuals or to slow and stop viral progression in infected patients； or where the cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity； or where immune diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity； or to treat immunosuppression； or, in particular, for the mobilization of peripheral system stem cells and / or mesenchymal stem cells (MSC) and / or other stem cells whose retention depends on the CXCR4 receptor. These <；225>； hairpin-type peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a synthetic solid phase and solution strategy using methods that are well known to those suitably skilled in peptide chemistry.COMPOSTO, COMPOSIÇçO FARMACÊUTICA, USO DE COMPOSTO, E, PROCESSO PARA A FABRICAÇçO DE COMPOSTO. Os peptidomiméticos tipo grampo de cabelo f3 fixados sobre matriz ciclo(-Tyr-His-X-Cys-S er-Ala-'~Pro-Dab-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys- Pro-Pro), ligação de dissulfeto entre Cys4 e Gys li, e sais farmaceuticamente aceitáveis destes, com X sendo Ala ou Tyr, têm propriedades antagonizadoras CXCR4 e podem ser usados para prevenir infecções por HIV em indivíduos saudáveis ou para diminuir e parar a progressão viral em pacientes infectados； ou onde o câncer é mediado ou resultante da atividade receptora de CXCR4； ou onde as doenças imunológicas são mediadas ou resultantes da atividade receptora de CXCR4； ou para tratar a imunossupressão； ou, em particular, para a mobilização das células tronco das células tronco do sistema periférico e/ou célula tronco mesenquimal (MSC) e/ou outras células tronco cuja retenção depende do receptor de C
