BERTHEL, STEVEN JOSEPH,BILLEDEAU, ROLAND J.,GABRIEL, STEPHEN DEEMS,HAN, XIAOCHUN,HILGENKAMP, RAMONA,JAIME-FIGUEROA, SAUL,FIROZZNIA, FARIBORZ,LOU, YAN,ORZECHOWSKI, LUCJA,OWENS, TIMOTHY D.,WOVKULICH, PE
申请号：
PE0002322013
公开号：
PE11532013A1
申请日:
2011.08.09
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要：
Relating to compounds of formula (i), where:???? is a single or Double Bond X is n or CH, CH2 R IS h, R1, R1 - R3, among others r1 is bicyclic heteroaryl, aryl or cycloalkyl, optionally substituted heterocicloalquilo R3 or R4 is h R4 is Amino aryl Lower alkyl, cycloalkyl, Y4, among others it is y4a, among others y4a is H or Halogen.Preferred compounds are: 6 Tert Butyl 2 - (3 - (5 - [4 - (ethylamino) - 1 - 1 - methyl - ethyl) - pyridin - 2 - ilamino] - 1 - methyl - 2 - oxo - 1.6 - dihydro - il pyridazin-3 3} - 2 - hydroxy - methyl - phenyl) - 8 - fluor - 2H - ftalazin - 1 - One 2 - {3 - [5 - (5 - azetidin - 1 - methyl - 2 - ilamino pyridin -) - 1 - methyl - 2 - oxo - 1.6 - dihydro - pyridazin-3 il] - 3 - 2 - Hydroxymethyl - FENI L} - 6 - 8 - Tert Butyl fluoride - 2H - ftalazin - 1 - One among others.It also relates to a composition farmacetuica. These compounds are inhibitors of Btk (Brutons tyrosine kinase), being useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseasesREFERIDA A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: ¯ ¯ ¯ ¯ ES UN ENLACE DOBLE O SENCILLO X ES CH, CH2 O N R ES H, R1, R1-R3, ENTRE OTROS R1 ES ARILO, HETEROARILO BICICLICO, CICLOALQUILO O HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS R3 ES H O R4 R4 ES ALQUILO INFERIOR, AMINO, ARILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS Y4 ES Y4A, ENTRE OTROS Y4A ES H O HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 6-TERT-BUTIL-2-(3-{5-[5-(1-ETILAMINO-1-METIL-ETIL)-PIRIDIN-2-ILAMINO]-1-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDAZIN-3-IL}-2-HIDROXI-METIL-FENIL)-8-FLUOR-2H-FTALAZIN-1-ONA 2-{3-[5-(5-AZETIDIN-1-ILMETIL-PIRIDIN-2-ILAMINO)-1-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDAZIN-3-IL]-2-HIDROXIMETIL-FENIL}-6-TERT-BUTIL-8-FLUOR-2H-FTALAZIN-1-ONA ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACETUICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA Btk (TIROSINA-QUINASA DE BRUTON), SIENDO UTILES PARA EL TRATATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES
