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Deuterated AZD9291 crystal form, process and use
专利权人:
ティーワイケー メディシンズ インコーポレーテッド
发明人:
ウー,ユーシェン,ガァン,ヤン,リィアン,アペン,イウ,チョンシャン
申请号:
JP2020515809
公开号:
JP2020521003A
申请日:
2018.05.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention belongs to the technical field of medicine, and specifically discloses a crystalline form of deuterated AZD9291, and a method for producing the crystalline form and use thereof. The crystal form of the deuterated AZD9291 is 7.1 ± 0.2, 8.5 ± 0.2, 9.4 ± 0.2, 10.3 ± 0.2, 15.1 ± 0.2, 16.3 ± in 2θ angle in powder X-ray diffraction analysis measured by Cu-Kα ray. It has diffraction peaks at 0.2, 18.7±0.2, 22.0±0.2, 25.6±0.2 and 26.0±0.2. The present invention also discloses the use of the deuterated AZD9291 crystalline form in the manufacture of a medicament for treating cancer. The crystal form of deuterated AZD9291 provided by the present invention has stable physicochemical properties, good metabolic stability, significantly improved blood drug concentration in the body and brain concentration, and is superior. Reach therapeutic effect.本発明は、医薬の技術分野に属し、具体的に、重水素化AZD9291の結晶形、ならびに当該結晶形の製造方法および使用を公開する。前記重水素化AZD9291の結晶形は、Cu-Kα線で測定された粉末X線回折分析において、2θ角で7.1±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、10.3±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.7±0.2、22.0±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2に回折ピークを有する。また、本発明は、癌を治療する薬物の製造における前記の重水素化AZD9291の結晶形の使用を公開する。本発明によって提供される重水素化AZD9291の結晶形は、物理・化学的性質が安定し、代謝安定性が良く、体内における血中薬物濃度および脳部における濃度が顕著に向上し、より優れた治療効果に達する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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