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PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN COMPOSÉ DE NAPHTALÈNE OPTIQUEMENT ACTIF
专利权人:
谷本 晃一;田辺三菱製薬株式会社;松山 浩士;初田 正典;TANIMOTO, Koichi;YOSHINAGA, Masahiko;HATSUDA, Masanori;YADA, Mitsuhiro;矢田 光宏;MATSUYAMA, Koji;MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION;吉永 雅彦
发明人:
MATSUYAMA, Koji,松山浩士,HATSUDA, Masanori,初田正典,YOSHINAGA, Masahiko,吉永雅彦,YADA, Mitsuhiro,矢田光宏,TANIMOTO, Koichi,谷本晃一
申请号:
JPJP2012/071493
公开号:
WO2013/027835A1
申请日:
2012.08.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides an industrially advantageous method for producing an optically active naphthalene compound which is useful as a therapeutic agent for dermatitis or the like. Specifically, the present invention provides a method for producing an optically active naphthalene compound [I], which comprises: a step of reacting a compound [a-1] and a compound [b-1] with each other in the presence of a base and a catalyst that is composed of a Pd compound and a tertiary phosphine ligand (step a); a step of asymmetrically hydrogenating a compound [c-1] in the presence of a hydrogen donor and a complex that is prepared from a ruthenium compound and a chiral ligand, or alternatively in the presence of an optically active oxazaborolidine compound (a CBS catalyst) and a boron hydride compound (step b); and a step of treating a compound [d-1] with a reducing agent (step c). (In the formulae, Ra and Rb represent the same or different lower alkyl groups; and X1 represents a halogen atom.)L'invention concerne un procédé de production industriellement avantageux d'un composé de naphtalène optiquement actif, utile comme agent destiné à traiter la dermatite ou analogue. Spécifiquement, l'invention concerne un procédé de production d'un composé de naphtalène optiquement actif [I], qui comporte les étapes consistant à: mettre à réagir un composé [a-1] avec un composé [b-1] en présence d'une base et d'un catalyseur, lequel est constitué d'un composé de Pd et d'un ligand de phosphine tertiaire (étape a); hydrogéner asymétriquement un composé [c-1] en présence d'un donneur d'hydrogène et d'un complexe, qui est préparé à partir d'un composé de ruthénium et d'un ligand chiral, ou, dans un autre mode de réalisation, en présence d'un composé d'oxazaborolidine optiquement actif (catalyseur CBS) et d'un composé d'hydrure de bore (étape b); et traiter un composé [d-1] au moyen d'un agent réducteur (étape c). (Dans les formules, Ra et Rb représentent des groupes alkyle inférieurs id
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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