Disclosed are a chiral α-methylene-β-lactam compound and a preparation method and an application thereof. An asymmetric allyl amination reaction of catalyzing a class of Morita-Baylis-Hillman adducts by using a complex formed by a chiral phosphine ligand and metal palladium as a catalyst is a key step, and a key midbody chiral α-methylene-β-substituted amino carboxylic acid derivative can be prepared with high activity and high selectivity, and a chiral α-methylene-β-lactam compound can be prepared through a cyclization step. This class of compounds has antitumor activity.Linvention porte sur un composé chiral dα-méthylène-β-lactame et sur un procédé de préparation et une application de ce dernier. Le procédé selon linvention comprend une étape clé au cours de laquelle on procède à une réaction asymétrique damination dallyles en catalysant une classe dadduits de Morita-Baylis-Hillman au moyen dun complexe formé dun ligand phosphine chiral et dun palladium métallique comme catalyseur, ladite étape permettant dobtenir un dérivé chiral central clé dacide amino-carboxylique α-méthylène-β-substitué avec une activité et une sélectivité élevées, et une étape de cyclisation permettant dobtenir un composé dα-méthylène-β-lactame chiral. Cette classe de composés possède une activité antitumorale.
