ChZhOU Khan'-tsze (US),ЧЖОУ Хань-цзе (US),SUN' Tsuntsun M. (US),СУНЬ Цунцун М. (US),ShENK Kevin D. (US),ШЕНК Кевин Д. (US),LAJDIG Gaj Dzh. (US),ЛАЙДИГ Гай Дж. (US),CHZHOU KHAN-TSZE,SUN TSUNTSUN M.,SHENK KEVIN D.,LAJDIG GAJ DZH.
申请号：
RU2008122779/04
公开号：
RU0002453556C2
申请日:
2006.11.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to peptide-based compounds containing three-member rings containing a heteroatom, which efficiently and selectively inhibit specific activity of N-terminal nucleophilic (Ntn) hydrolase, bonded with a proteasome. The peptide-based compounds contain epoxide and are functionalised at the N-end.EFFECT: peptide-based compounds exhibit anti-inflammatory properties and cell proliferation inhibition, oral administration of said peptide-based proteasome inhibitors is possible owing to bioavailability thereof.23 cl, 14 exИзобретение относится к соединениям на основе пептидов, включающим в себя трехчленные циклы, содержащие гетероатом, которые эффективно и селективно ингибируют специфические активности N-концевых нуклеофильных (Ntn) гидролаз, связанных с протеасомой. Соединения на основе пептидов содержат эпоксид и функционализированы у N-конца. Соединения на основе пептидов проявляют противовоспалительные свойства и ингибирование пролиферации клеток. Возможно пероральное введение указанных ингибиторов протеасомы на основе пептидов благодаря их биодоступности. 7 н. и 27 з.п. ф-лы, 14 пр.
