Peptide-based compounds comprising a heteroatom-bearing 3-membered ring efficiently and selectively inhibit the specific activity of the N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolase. The diverse activities of these Ntn can be differentially inhibited by the compounds described herein. For example, the chymotrypsin-like activity of 20S proteasome is selectively inhibited by the compounds of the present invention. These peptide-based compounds possess epoxides or functionalizations at the aziridine and the N-terminus. In other therapeutic applications, these peptide-based compounds are expected to exhibit anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.헤테로원자-보유 3-원 고리를 포함하는 펩티드-기초된 화합물은 N-말단 친핵체(Ntn) 가수분해효소의 특정 활성을 효율적으로, 선별적으로 저해한다. 이들 Ntn의 다양한 활성은 본 명세서에 기술된 화합물에 의해 차별적으로 저해될 수 있다. 가령, 20S 프로테아좀의 키모트립신-유사 활성은 본 발명의 화합물로 선별적으로 저해된다. 펩티드-기초된 이들 화합물은 에폭사이드(epoxide) 또는 아지리딘 및 N-말단에서 기능화(functionalization)를 보유한다. 다른 치료적 활용에서, 이들 펩티드-기초된 화합물은 항-염증 특성 및 세포 증식의 저해를 보일 것으로 기대된다.