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COMPOUNDS FOR PROTEASOME ENZYME INHIBITION
专利权人:
发明人:
스미스, 마크 에스.,라이디그, 가이 제이.
申请号:
KR1020077003533
公开号:
KR1013542800000B1
申请日:
2005.08.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.헤테로원자-보유 3-원 고리를 포함하는 펩티드-기초된 화합물은 N-말단 친핵체(Ntn) 가수분해효소의 특정 활성을 효율적으로, 선별적으로 저해한다. 이들 Ntn의 다양한 활성은 본 명세서에 기술된 화합물에 의해 차별적으로 저해될 수 있다. 가령, 20S 프로테아좀의 키모트립신-유사 활성은 본 발명의 화합물로 선별적으로 저해된다. 펩티드-기초된 이들 화합물은 에폭사이드(epoxide) 또는 아지리딘 및 N-말단에서 기능화(functionalization)를 보유한다. 다른 치료적 활용에서, 이들 펩티드-기초된 화합물은 항-염증 특성 및 세포 증식의 저해를 보일 것으로 기대된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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