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GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1 ANALOGUE MONOMER AND DIMER, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
专利权人:
TIANJIN INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
发明人:
GONG, MIN,XU, WEIREN,TANG, LIDA,FU, GANG,ZOU, MEIXIANG,WU, JIANG
申请号:
CNCN2012/073173
公开号:
WO2012/130136A1
申请日:
2012.03.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided are a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogue monomer and dimmer, a preparation method therefor, and an application thereof. The GLP-1 analogue monomer comprises therein one cysteine and the dimer is formed by two monomer molecules connected via an intermolecular disulfide bond formed by the cysteine. The cysteine-comprising GLP-1 monomer has the following general formula: 7HAEX10TFTSX15VSSYLEX22X23AAKEFIX30WLX33KGRG37, where X10 is a glycine or a cysteine, X15 is an aspartate or a cysteine, X22 is a glycine or a cysteine, X23 is a glutamyl thalidomide or a cysteine, X30 is an alanine or a cysteine, and X33 is a valine or a cysteine and only one among X10, X15, X22, X23, X30, and X33 is cysteine. The GLP-1 analogue dimer of the present invention has an in vivo half-life of more than eight to 96 hours, thus facilitating clinical promotion and application.Linvention concerne un monomère et un dimère danalogue du peptide-1 de type glucagon (GLP-1), leur procédé de préparation et une application de ceux-ci. Le monomère danalogue de GLP-1 comprend en son sein une cystéine et le dimère est formé par deux molécules de monomère liées par lintermédiaire dun pont disulfure intermoléculaire formé par la cystéine. Le monomère de GLP-1 comprenant de la cystéine a la formule générale suivante : 7HAEX10TFTSX15VSSYLEX22X23AAKEFIX30WLX33KGRG37, où X10 est une glycine ou une cystéine, X15 est un aspartate ou une cystéine, X22 est une glycine ou une cystéine, X23 est un glutamyl thalidomide ou une cystéine, X30 est une alanine ou une cystéine et X33 est une valine ou une cystéine et seulement un parmi X10, X15, X22, X23, X30, et X33 est une cystéine. Le dimère danalogue de GLP-1 de la présente invention a une demi-vie in vivo supérieure à huit à 96 heures, aidant ainsi la promotion et lapplication cliniques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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