エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社;EISAI R & D MANAGEMENT CO LTD
发明人:
ファン，フランシス，ジー,キム，ダエ－シック,チョイ，ヒョン－ウーク,チェイス，チャールズ，イー,リー，ジョムン,FRANCIS G FANG,KIM DAE-SHIK,CHOI HYEONG-WOOK,CHASE CHARLES E,LEE JAEMOON
申请号：
JP2019213906
公开号：
JP2020059728A
申请日:
2019.11.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an efficient new synthetic method for halichondrin B analogs useful as an anticancer agent, particularly eribulin. A method for preparing an intermediate in the synthesis of eribulin, the method including a step of subjecting a non-macrocyclic intermediate to a macrocyclization reaction, represented by the following reaction, wherein the macrocyclization reaction: In the eribulin structure. 19-C. 20, C.I. 0-C. 1 or C.I. 26-C. A method of forming an intermediate in the synthesis of eribulin by forming a 27 bond. [Selection diagram] None【課題】抗癌剤として有用なハリコンドリンＢ類縁体、特にエリブリンの効率的な新規合成方法の提供。【解決手段】エリブリンの合成における中間体を調製する方法であって、前記方法は、下記反応に代表される、非大環状中間体に大環化反応を行う工程を含み、前記大環化反応は、エリブリン構造におけるＣ．１９－Ｃ．２０、Ｃ．０－Ｃ．１またはＣ．２６－Ｃ．２７結合を形成することにより、前記エリブリンの合成における中間体を生成する、方法。【選択図】なし
