The present invention provides synthetic methods for the preparation of cantharidin and analogs thereof. In one aspect, the present invention provides an improved Diels-Alder cycloaddition that produces important intermediates during the pathway to cantharidin and analogs thereof. Also in another aspect, the present invention describes a new palladium-mediated carbonylation that provides another important intermediate during the pathway to cantharidin and analogs thereof. In addition to synthetic methods, the present invention also provides compounds (ie, intermediates) useful in the synthesis of cantharidin and analogs thereof. The compounds provided herein can have biological activity, and thus can be used in the treatment of diseases or conditions (eg, infectious diseases and skin conditions).본 발명은 칸타리딘 및 그의 유사체의 제조를 위한 합성 방법을 제공한다. 하나의 측면에서, 본 발명은 칸타리딘 및 그의 유사체로의 경로 중에 중요 중간체를 생성하는 개선된 딜즈-알더 시클로부가를 제공한다. 또한 또 다른 측면에서, 본 발명은 칸타리딘 및 그의 유사체로의 경로 중에 또 다른 중요 중간체를 제공하는 새로운 팔라듐-매개 카르보닐화를 기재한다. 합성 방법에 추가로, 본 발명은 또한, 칸타리딘 및 그의 유사체의 합성에서 유용한 화합물 (즉, 중간체)을 제공한다. 본원에서 제공되는 화합물은 생물학적 활성을 가질 수 있고, 따라서 질환 또는 병태 (예를 들어, 감염성 질환 및 피부 병태)의 치료에 사용될 수 있다.