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CONJUGUÉ ANTICORPS ANTI-HER2-MÉDICAMENT
专利权人:
第一三共株式会社; LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY;DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人:
NAITO, Hiroyuki,内藤 博之,HAYAKAWA, Ichiro,早川 市郎,ABE, Yuki,阿部 有生,OGITANI, Yusuke,扇谷 祐輔,MASUDA, Takeshi,益田 剛,NAKADA, Takashi,中田 隆,YOSHIDA, Masao,吉田 昌生,ASHIDA, Shinji,蘆田 真二,MORITA, Koji,森田 浩司,MIYAZAKI, Hide,内藤 博之,早川 市郎,阿部 有生,扇谷 祐輔,益田 剛,中田 隆,吉田 昌生,蘆田 真二,森田 浩司
申请号:
JPJP2015/000355
公开号:
WO2015/115091A1
申请日:
2015.01.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
As an anti-tumor drug having an excellent anti-tumor effect and safety and also having an excellent therapeutic effect, an antibody-drug conjugate is provided, which is characterized in that an anti-tumor compound represented by formula (1) is linked to an anti-HER2 antibody through a linker having a structure represented by the formula: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- (wherein the anti-HER2 antibody is linked at the terminal of L1, and the anti-tumor compound is linked to a carbonyl group in a -(CH2)n2-C(=O)- moiety wherein a nitrogen atom in an amino group located at position-1 in the anti-tumor compound serves as a linking part).L'invention concerne, en tant que médicament antitumoral possédant un excellent effet antitumoral et une excellente innocuité et présentant également un excellent effet thérapeutique, un conjugué anticorps-médicament, qui est caractérisé en ce que le composé antitumoral représenté par la formule (1) est lié à un anticorps anti-HER2 par l'intermédiaire d'une séquence de liaison possédant une structure représentée par la formule : -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- (l'anticorps anti-HER2 étant lié au niveau de la terminaison de L1 et le composé antitumoral étant lié à un groupe carbonyle dans un fragment -(CH2)n2-C(=O)-, un atome d'azote dans un groupe amino situé en position 1 du composé antitumoral servant de partie de liaison).抗腫瘍効果と安全性面に優れる、優れた治療効果を有する抗腫瘍薬として、次式 (1)で示される抗腫瘍性化合物と抗HER2抗体とを、次式: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- で示される構造のリンカーを介して結合させたことを特徴とする抗体-薬物コンジュゲート(抗HER2抗体はL1の末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、-(CH2)n2-C(=O)-部分のカルボニル基に結合する)を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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