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抗TROP2抗体-薬物コンジュゲート
专利权人:
DAIICHI SANKYO COMPANY; LIMITED
发明人:
AGATSUMA, Toshinori,我妻 利紀,TAKAHASHI, Shu,高橋 秀,HASEGAWA, Jun,長谷川 淳,OKAJIMA, Daisuke,岡嶌 大祐,HAMADA, Hirofumi,濱田 洋文,YAMAGUCHI, Miki,山口 美樹
申请号:
JPJP2014/006421
公开号:
WO2015/098099A1
申请日:
2014.12.24
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide an antitumor drug that excels in antitumor effect and safety, and that has an excellent therapeutic effect. Provided is an antibody-drug conjugate characterized in that an antitumor compound represented by a formula and anti-TROP2 antibody are linked via a linker having a structure represented by the formula -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- (wherein anti-TROP2 antibody bonds with the L1 terminal and the antitumor compound bonds with the carbonyl group of the -(CH2)n2-C(=O)- moiety using the nitrogen atom of the amino group at position 1 as the bonding site).La présente invention a pour objet un médicament antitumoral qui est excellent en termes deffet antitumoral et dinnocuité et qui a un excellent effet thérapeutique. Linvention porte sur un conjugué anticorps-médicament caractérisé en ce quun composé antitumoral représenté par une formule et un anticorps anti-TROP2 sont reliés par lintermédiaire dun lieur ayant une structure représentée par la formule -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- (lanticorps anti-TROP2 se liant à lextrémité L1 et le composé antitumoral se liant au groupe carbonyle de la fraction -(CH2)n2-C(=O)- à laide de latome dazote du groupe amino en position 1 en tant que site de liaison).抗腫瘍効果と安全性面に優れる、優れた治療効果を有する抗腫瘍薬の提供。 次式で示される抗腫瘍性化合物と抗TROP2抗体とを、次式: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- で示される構造のリンカーを介して結合させたことを特徴とする抗体-薬物コンジュゲート(抗TROP2抗体はL1の末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、-(CH2)n2-C(=O)-部分のカルボニル基に結合する)を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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