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CONJUGUÉ (ANTICORPS ANTI-HER2)-MÉDICAMENT
专利权人:
第一三共株式会社; LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY;DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人:
NAITO, Hiroyuki,内藤 博之,ABE, Yuki,阿部 有生,MASUDA, Takeshi,益田 剛,NAKADA, Takashi,中田 隆,YOSHIDA, Masao,吉田 昌生,ASHIDA, Shinji,蘆田 真二,MIYAZAKI, Hideki,宮崎 秀樹,KASUYA, Yuji,粕谷 裕司,MORITA, Koji,森田 浩司,OGITANI, Yusuke,扇,内藤 博之,阿部 有生,益田 剛,中田 隆,吉田 昌生,蘆田 真二,宮崎 秀樹,粕谷 裕司,森田 浩司
申请号:
JPJP2015/001922
公开号:
WO2015/155976A1
申请日:
2015.04.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
As an anti-tumor drug having an excellent anti-tumor effect and excellent safety and also having an excellent therapeutic effect, an antibody-drug conjugate is provided, said conjugate being characterized by being produced by linking an anti-tumor compound represented by formula (1) to an anti-HER2 antibody through a linker having a structure represented by the formula: L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc- or the formula: -L1-L2-LP- (in the conjugate, the anti-HER2 antibody is bound at the terminal of L1, and the anti-tumor compound is bound at the terminal of Lc or LP wherein a nitrogen atom in an amino group located at position-1 in the anti-tumor compound serves as a binding site).La présente invention concerne un médicament anti-tumoral ayant un excellent effet anti-tumoral et une excellente innocuité et ayant également un excellent effet thérapeutique, un conjugué anticorps-médicament est prévu, ledit conjugué étant caractérisé en ce qu'il est produit par liaison d'un composé anti-tumoral représenté par la formule (1) à un anticorps anti-HER2 par l'intermédiaire d'un lieur ayant une structure représentée par la formule : L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc- ou la formule : -L1-L2-LP- (dans le conjugué, l'anticorps anti-HER2 est lié à la terminaison de L1, et le composé anti-tumoral est lié à la terminaison de Lc ou LP, un atome d'azote dans un groupe amino situé en position -1 dans le composé anti-tumoral servant de site de liaison).抗腫瘍効果と安全性面に優れる、優れた治療効果を有する抗腫瘍薬として、次式で示される抗腫瘍性化合物と抗HER2抗体とを、式:L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc-又は-L1-L2-LP-で示される構造のリンカーを介して結合させたことを特徴とする抗体-薬物コンジュゲート(抗HER2抗体はL1の末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、Lc又はLPの末端に結合する)を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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