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PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS CB1 RECEPTOR ANTAGONIST
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07768378.7
公开号:
EP2035427B1
申请日:
2007.07.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound, having CB1 receptor-antagonizing activity, of the following formula [I]: in which R1 and R2 are the same or different and each an optionally substituted aryl group etc, R0 is hydrogen atom, an alkyl group etc, E is a group of the formula: -C(=O)- or -SO2-, R is a group of the following formula [i], [ii] or [iii] etc: Ring A is (a) a C3-8 cycloalkyl group optionally fused to a benzene ring or (b) a benzene ring, Q is a single bond or a methylene group, Ring B is a 4- to 7-membered aliphatic heterocyclic group, said cyclic group binding via its ring-carbon atom to the adjacent nitrogen atom, X is sulfur atom etc, R3 is an alkyl group optionally substituted by an alkylthio group, R4 is hydrogen atom, an alkyl group etc, one of RA and RB is an alkyl group etc, and the other is hydrogen atom, an alkyl group etc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Linvention porte sur un composé de pyrazolo[1,5-a]pyrimidine à activité antagoniste du récepteur CB1, de formule suivante [I]: dans laquelle: R1 et R2 sont identiques ou différents et chacun un groupe aryle facultativement substitué etc, R0 est un atome dhydrogène, un groupe alkyle etc, E est un groupe de formule: -C(=O)- ou -SO2-, R est un groupe des formules suivantes [i], [ii] or [iii] etc, le cycle A est (a) un groupe a C3-8 cycloalkyle facultativement fusionné avec un cycle benzène, ou (b) un cycle benzène, Q est une liaison simple ou un groupe méthylène, le cycle B est un groupe aliphatique hétérocyclique à 4- à 7-éléments, ledit groupe cyclique se fixant par lintermédiaire de son atome de cycle carbone à lazotéyle adjacent, X est un atome de soufre etc, R3 est un groupe alkyle facultativement substitué par un groupe alkylthio, R4 est un atome dhydrogène, un alkyle groupe etc, lun de RA et RB est un groupe alkyle etc, et lautre est un atome dhydrogène, un groupe alkyle etc ou lun de leurs sels pharmacocompatibles.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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