KYUNGPOOK NATIONAL UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION
发明人:
BAE, JAE SUNGKR,배재성,JIN, HEE KYUNGKR,진희경,PARK, MIN HEEKR,박민희,BAE, JAE SUNG,JIN, HEE KYUNG,PARK, MIN HEE
申请号:
KR1020180050215
公开号:
KR1020173240000B1
申请日:
2018.04.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a composition for preventing or treating neurodegenerative diseases or depression including 2-amino-2-(1,2,3-triazol-4-yl)propane-1,3-diol derivatives as an active ingredient, and more specifically, to a pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases or depression including the compound having an effect of directly inhibiting ASM activities as an active ingredient. According to the present invention, an ASM inhibiting compound of chemical formula 1 can be very useful in development of a preventive or therapeutic agent for neurodegenerative diseases including Alzheimer′s disease, or a composition for diagnosing neurodegenerative diseases since the ASM inhibiting compound is directly combined with an ASM protein to obtain an excellent effect of inhibiting ASM; has treatment effects such as Aβ plaque reduction, improvements in memory and anxiety, relief in neuroinflammatory diseases and the like in Alzheimer′s brain environment; has a very high distribution in the brain and is very excellent in metabolic stability due to liver microsome. Further, a novel ASM inhibiting compound of chemical formula 1 can be useful used as a preventive or therapeutic agent for neurodegenerative diseases including depression as described in a conventional report that inhibition of ASM is effective in depression relief.COPYRIGHT KIPO 2020본 발명은 2-아미노-2-(1,2,3-트리아졸-4-일)프로판-1,3-디올 유도체 유도체를 유효성분으로 포함하는 퇴행성 신경질환 또는 우울증 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 직접적으로 ASM 활성을 억제하는 효과가 있는 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 퇴행성 신경질환 또는 우울증 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 화학식 1의 ASM 억제 화합물은 ASM 단백질에 직접 결합하여 ASM을 억제하는 효과가 탁월하고, 알츠하이머 뇌환경에서 Aβ 플라크 감소, 기억력 및 불안증 개선, 신경염증 완화 등의 치료효과가 있으며, 뇌에서의 분포가 매우 높고, 간 마이크로좀에 의한 대사 안정성이 매우 뛰어나 알츠하이머병을 포함하는 퇴행성 신경질환 예방 또는 치료제, 및 퇴행성 신경질환 진단용 조성물 개발에 매우 유용하게 사용될 수 있다. 또한, ASM의 억제는 우울증 완화에 효과적이라는 종래 보고와 같이, 본 발명의 화학식 1의 ASM 신규 억제화합물은 우울증을 포함하는 신경 질환의 예방 또는 치료제로서도 유용하게 사용될 수 있다.