The invention relates to a process for the preparation of thiotetrazoles comprising a step of converting N- (naphthalen-1-yl) -1,2,3,4-thiatriazol-5-amine to a thiolate anion in benzene in the presence of triethylamine, and a reaction step of this anion thiolate with an electrophilic bromide. These thiotetrazoles are usable as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (ITINNs) for the treatment of HIV. In particular, 2 - ((1-naphthalen-1-yl) -1H-tetrazol-5-yl) thio) -N- (2-nitrophenyl) acetamide is a potent ITINN with nanomolar activity. The invention also relates to a process for preparing a thiotetrazole from a C1-N-alkyl substituted thiatriazole.L’invention concerne un procédé de préparation de thiotétrazoles comprenant une étape de transformation de la N-(naphtalén-1-yl)-1,2,3,4-thiatriazol-5-amine en un anion thiolate dans du benzène en présente de triéthylamine, et une étape de réaction de cet anion thiolate avec un électrophile bromure. Ces thiotétrazoles sont utilisables en tout qu’inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléosidiques/ITINN) pour le traitement du VIH. En particulier, le 2-((1-naphtalén-1-yl)-1H-tétrazol-5-yl) thio)-N-(2-nitrophényl) acétamide est un ITINN puissant avec une activité nanomolaire. L’invention porte aussi sur un procédé de préparation d’un thiotétrazole à partir d’un thiatriazole à substitution N-alkyle en C1.
