MCGHEE, William,BLACKLEDGE, James,GRAPPERHAUS, Margaret,ROCHON, Louise S.,DEVARAKONDA, Krishna
申请号：
USUS2016/018340
公开号：
WO2016/134066A1
申请日:
2016.02.17
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides compositions for the treatment of cancer. The compositions include liposomes containing a phosphatidylcholine lipid, a sterol, a PEG- lipid, and a taxane, The PEG-lipid constitutes from about 2 to about 8 mol % of the lipids in the liposome. The taxane is docetaxel esterified at the 2'-O position with a heterocyciyl-(C2-5 alkanoic acid), The present invention also provides liposomal compositions for the treatment of cancer comprising administering to a patient, in need thereof a liposome, wherein the liposome comprises: a phosphatidylcholine lipid； a sterol； a PEG-lipid； and a taxane or a pharmaceutically acceptable salt thereof； wherein the taxane is docetaxel esterified at the 2'-O-position with a heterocyclyl-(C2-5 alkanoic acid)； and wherein upon administration of the liposomal composition to the patient, the plasma concentration of docetaxel remain above an efficacy threshold of 0,2 μΜ for at least 5 hours.La présente invention concerne des compositions destinées au traitement du cancer. Les compositions comprennent des liposomes contenant un lipide de type phosphatidylcholine, un stérol, un lipide-PEG, et un taxane. Le lipide-PEG constitue d'environ 2 à environ 8 % en moles des lipides dans le liposome. Ledit taxane est le docétaxel estérifié au niveau de la position 2'-O avec un hétérocyclyle-(acide alcanoïque en C2-5). La présente invention concerne également des compositions liposomales destinées au traitement du cancer consistant à administrer un liposome à un patient ayant besoin d'un tel traitement, ledit liposome comprenant : un lipide de type phosphatidylcholine ； un stérol ； un lipide-PEG ； et un taxane ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ； ledit taxane étant le docétaxel estérifié au niveau de la position 2'-O avec un hétérocyclyle-(acide alcanoïque en C2-5) ； et après administration de la composition liposomale au patient, la concentration plasmatique de docétaxel restant supérieure à un seuil d'efficac
