JAESCHKE, GEORG,JOLIDON, SYNESE,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC,LINDEMANN, LOTHAR,RICCI, ANTONIO,RUEHER, DANIEL
申请号：
ECSP13012990
公开号：
ECSP13012990A
申请日:
2013.10.24
申请国别(地区):
EC
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention refers to Ethiopian derivatives in the formula, i.e. x is n or CH； G is n or CH； but x and G shall not exceed one nitrogen； R1 is phenyl or pyridine, which can be replaced by halogen, low tar or low oxygen； R2 is hydrogen, A C3-C6 cyclopentanediol can be formed with a lower tar or with R4； R3 / R3 '/ R4 / R4' is independent of hydrogen, a lower tar or CF3； or in the case of racemization, an additive salt with acceptable efficacy can be formed,At present, it is surprising that the compound in general formula I is a positive herring modulator (PAM) of metabotropic glutamate receptor of subtropical 5 (mGluR5).La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula Ien la que:X es N o CH；G es N o CH；con la condición de que como máximo uno de X y G pueda ser nitrógeno；R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior；R2 es hidrógeno, alquilo inferior o junto con R4 puede formar un cicloalquilo C3-C6；R3/R3'/R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo inferior o CF3；o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a sus enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros correspondientes.Ahora se ha encontrado de modo sorprendente que los compuestos de la fórmula general I son moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor del glutamato metabotrópico del subtipo 5 (mGluR5).
