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PHARMACEUTICAL FORMULATIONS COMPRISING 1-(β-D-GLUCOPYRANOSYL)-2-THIENYL-METHYLBENZENE DERIVATIVES AS SGLT INHIBITORS
专利权人:
JANSSEN PHARMACEUTICA NV;ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー.
发明人:
WANG WENHUA,ワング,ウェンフア,TODD OUTWIN,アウトウィン,トッド,THOMAS C JOSEPH,ジョセフ,トーマス シー.,ワング,ウェンフア,アウトウィン,トッド,ジョセフ,トーマス シー.
申请号:
JP2016029799
公开号:
JP2016147866A
申请日:
2016.02.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide orally administrable pharmaceutical tablets comprising inhibitors of sodium-dependent glucose transporter (SGLT) usable for treating diabetes mellitus, obesity, diabetic complications and related diseases.SOLUTION: Provided is a pharmaceutical tablet comprising: (a) 1-(β-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene present in an amount within the range of from about 40% by weight to about 60% by weight or a prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) a diluent or filler comprising a combination of microcrystalline cellulose and lactose present in an amount within the range of from about 30% by weight to 50% by weight; (c) sodium croscarmellose present in an amount in the range of from about 3% by weight to about 10% by weight; (d) hydroxypropyl cellulose present in an amount in the range of from about 0.5% by weight to about 5% by weight; (e) magnesium stearate present in an amount in the range of from about 0.5% by weight to about 2% by weight.SELECTED DRAWING: None【課題】真性糖尿病、肥満症、糖尿病合併症、及び関連疾病の処置に使用され得る、ナトリウム依存性グルコース輸送体(SGLT)の阻害剤を含有する、経口投与可能な医薬錠剤の提供。【解決手段】(a)約40重量%~約60重量%の範囲内の量で存在する1-(β-D-グルコピラノシル)-4-メチル-3-[5-(4-フルオロフェニル)-2-チエニルメチル]ベンゼン)、又はそのプロドラッグ、又はその薬学的に許容し得る塩、(b)約30重量%~約50重量%の範囲内の量で存在する、微結晶セルロースとラクトースとの組み合わせを含む希釈剤又は充填剤、(c)約3重量%~約10重量%の範囲内の量のクロスカルメロースナトリウム、(d)約0.5重量%~約5重量%の範囲内の量のヒドロキシプロピルセルロース、(e)約0.5重量%~約2重量%の範囲内の量のステアリン酸マグネシウム、を含有する医薬錠剤。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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