The present invention relates to a novel isoindoline derivative, a preparation method thereof, and a use thereof. More particularly, the novel isoindoline derivative acts as an inhibitor of sodium dependent glucose transporters (SGLT) occurring in kidney, and is useful to treat and prevent diseases including diabetes, particularly, type 2 diabetes, insulin resistant diseases, and obesity. The novel isoindoline derivative is represented by chemical formula 1.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 신규한 아이소인돌린 유도체, 이의 제조방법 및 이의 용도에 관한 것으로서, 상세하게는 신장에서 일어나는 나트륨 의존 글루코즈 공수송체(sodium dependent glucose transporters, SGLT) 저해제로서 작용하여, 당뇨병 특히 2형 당뇨병 뿐만 아니라 인슐린 저항성 질환 및 비만을 포함하는 질환의 치료 및 예방에 유용하다.