Cytosine analogs, methods for preparing cytosine analogs, DNA methyltransferase 1 inhibitors, methods for inhibiting DNA methylation, use of analogs in the treatment of diseases associated with deviations from normal DNA methylation

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专利权人:

インスティトゥート・ケミ・ビオオルガニチュネイ・ピイエイエヌ

发明人:

バルチシェフスキー，ヤン,マルキエヴィッツ，ヴォイチェフ，ティー,アダムスカ，エヴェリナ,プリッタ，ベアタ,ギエル－ピエトラシュク，マウゴジャタ,ヴィシュコ，エリザ,マルキエヴィッツ，マリア,フェドルク－ヴィショミルスカ，アグニエシュカ,クリンスキー，タデウシュ,フミエレフスキー，マルチン,バルチシェフスキー,ヤン,マルキエヴィッツ,ヴォイチェフ,ティー,アダムスカ,エヴェリナ,プリッタ,ベアタ,ギエル-ピエトラシュク,マウゴジャタ,ヴィシュコ,エリザ,マルキエヴィッツ,マリア,フェドルク-ヴィショミルスカ,アグニエシュカ,クリンスキー,タデウシュ,フミエレフスキー,マルチン

申请号：

JP2013500020

公开号：

JP2013522289A

申请日:

2011.03.17

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

A cytosine analog, a method of preparation of a cytosine analog, a DNA methyltransferase 1 inhibitor, and a method for DNA methylation inhibition, is provided for the treatment of diseases associated with deviations from normal DNA methylation. The analog of cytosine may be comprised of 1, N4, 5 and 6-substituted derivatives of cytosine or 5,6-dihydrocytosine, wherein the analog can be described by the chemical formula where R1 is H, R3, R4, 2&prime；-deoxyribosyl, R4 is alkyl or aryl, X is N or C, wherein if X in the analog of formula I is N, then R5 is no substituent and if X in the analog of formula I and/or II is C or if X in the analog of formula II is N, then R5 and R6 are independently alkyl, aryl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, hydroxyl, carboxyl, amino group, alkoxyl, aryloxyl, aminoalkyl, aminoaryl, thio group, sulfonyl, sulfinyl or halogen.本発明は、シトシン類似体、シトシン類似体の調製方法、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ１阻害剤、ＤＮＡメチル化の阻害方法、正常なＤＮＡメチル化からの逸脱と関連する疾患の治療における類似体の使用を提供する。より正確には、本発明は、様々なシトシン誘導体、並びにモノ－及び多－１，４，５，及び６－置換シトシンの調製方法に関する。一般に、本解決法は、ＤＮＡメチル化レベル障害と関連する疾患の予防及び治療において使用し得るＤＮＡメチル化の効果的なモジュレーターを提供することに関する。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/