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ANALOGUE DE LA CYTOSINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN ANALOGUE DE LA CYTOSINE, INHIBITEUR DE L'ADN MÉTHYLTRANSFÉRASE I, PROCÉDÉ D'INHIBITION DE LA MÉTHYLATION DE L'ADN ET UTILISATION DUDIT ANALOGUE DANS LE CADRE DU TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À DES TROUBLES DE LA MÉTHYLATION DE L'ADN
专利权人:
Instytut Chemii Bioorganicznej PAN
发明人:
申请号:
EP11716084.6
公开号:
EP2556081A2
申请日:
2011.03.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A cytosine analog, a method of preparation of a cytosine analog, a DNA methyltransferase 1 inhibitor, and a method for DNA methylation inhibition, is provided for the treatment of diseases associated with deviations from normal DNA methylation. The analog of cytosine may be comprised of 1, N4, 5 and 6-substituted derivatives of cytosine or 5,6-dihydrocytosine, wherein the analog can be described by the chemical formula where R1 is H, R3, R4, 2′-deoxyribosyl, R4 is alkyl or aryl, X is N or C, wherein if X in the analog of formula I is N, then R5 is no substituent and if X in the analog of formula I and/or II is C or if X in the analog of formula II is N, then R5 and R6 are independently alkyl, aryl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, hydroxyl, carboxyl, amino group, alkoxyl, aryloxyl, aminoalkyl, aminoaryl, thio group, sulfonyl, sulfinyl or halogen.La présente invention concerne un analogue de la cytosine, un procédé de préparation d'un analogue de la cytosine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase I, un procédé d'inhibition de la méthylation de l'ADN et l'utilisation dudit analogue dans le cadre du traitement de maladies associées à des troubles de la méthylation de l'ADN. L'invention concerne, plus précisément, divers dérivés de la cytosine, ainsi que des procédés de préparation de cytosines mono- et 1, 4, 5 et 6 substituées. De façon générale, l'invention concerne l'utilisation de modulateurs efficaces de la méthylation de l'ADN pouvant être utilisés dans le cadre de la prévention et du traitement de maladies associées à des troubles de la méthylation de l'ADN.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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