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一种紫杉烷类化合物、其制备方法和用途
专利权人:
天士力控股集团有限公司; LTD.;TASLY HOLDING GROUP CO., LTD.;TASLY HOLDING GROUP CO.
发明人:
ZHOU, Wei,周微,JING, Yunrong,景云荣,WANG, Yongfeng,王永峰,WANG, Guocheng,王国成
申请号:
CNCN2014/091908
公开号:
WO2015/074605A1
申请日:
2014.11.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides taxanes compounds with a formula (I) or formula (II) structure, a method for preparing the compounds, and the compound, and uses of medicinal salts thereof and solvates used as compositions of active ingredients in the preparation of oral antitumor medicaments. In formula (I), R1 is -COR6, -COOR6, or -CONR7aR7b; R2 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, substitution hydrocarbyl, heterocyclic radical, aromatic group or substitute aromatic nucleus; R3 is -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, or -OCONR7aR7b; R4 is -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, -OCONR7aR7b, or H; R6 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, C1-C6 alkynyl, substitution hydrocarbyl, aromatic group or heterocyclic radical; R7a, R7b is hydrogen, hydrocarbyl, substitution hydrocarbyl or heterocyclic radical. In formula (II), R1 is -COR6, or -COOR6; R2 is aromatic group; R3 is -OR6; and R6 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, C1-C6 alkynyl, substitution hydrocarbyl, aromatic group or heterocyclic radical.La présente invention concerne des composés de type taxanes possédant une structure de formule (I) ou de formule (II), un procédé pour préparer les composés, et le composé, les utilisations de leurs sels à usage médical et des solvates utilisés en tant que compositions de principes actifs dans la fabrication de médicaments antitumoraux oraux. Dans la formule (I), R1 est -COR6, -COOR6, ou -CONR7aR7b; R2 est un groupe alkyle en C1-C6, un groupe alcényle en C1-C6, un groupe hydrocarbyle de substitution, un radical hétérocyclique, un groupe aromatique ou un noyau aromatique de substitution; R3 est -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, ou -OCONR7aR7b; R4 est -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, -OCONR7aR7b, ou H; R6 est un groupe alkyle en C1-C6, un groupe alcényle en C1-C6, un groupealcynyle en C1-C6, un groupe hydrocarbyle de substitution, un groupe aromatique ou un radical hétérocyclique; R7a, R7b est un atome d'hydrogène, un groupe hydrocarbyle, un groupe hydrocarbyle de substitution ou un radical hétérocyclique. Dans la formule (II), R1 est -COR6, o
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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