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酢酸ウリプリスタルの製作方法及び中間体
专利权人:
上海▲優▼拓医▲葯▼科技有限公司
发明人:
▲羅軍▼芝,▲孫▼永▲強▼,▲羅訊▼,▲厳▼益民,王兆▲軍▼,▲銭▼明霞,屠永▲鋭▼
申请号:
JP2014534915
公开号:
JP5913599B2
申请日:
2012.07.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
[ Challenge ] The invention relates to acid Uripurisutaru (Ulipristalacetate, Compound I) provides a method of fabricating , thereto to provide a key intermediate ( formula IV compounds) and a fabrication method for fabricating a Uripurisutaru acetate . As has been unexpectedly discovered in the present invention , new intermediates of formula IV is more advantageous to the reaction with methyl lithium or methyl Grignard reagent , readily after the reaction the protecting group is removed , side reactions is low , intermediate treatment is it is simple and easy to reagent that is used to retrieve and low cost , high yield and produced a formula V compound from formula III compound through the formula IV intermediates , the total yield of the two steps is 75% , generation things purity is 98 % or more . In an expression , the same as those that R is defined in the instruction manual .【課題】【解決手段】 本発明は、酢酸ウリプリスタル(Ulipristalacetate、化合物I)の製作方法を提供し、それに酢酸ウリプリスタルを製作するキー中間体(式IV化合物)及び製作方法を提供した。本発明で意外に発見したように、式IVの新しい中間体がメチルリチウム又はメチル・グリニャール試薬との反応に一層有利であり、反応後保護基が除去し易く、副反応が少なく、中間処理が簡単で、使用される試薬が取得し易い且つコストが低く、収率が高く、式III化合物から式IV中間体を経て式V化合物を製作し、二ステップの総収率が75%で、生成物純度が98%以上である。式の中で、R が取扱説明書で定義されているものと同じ。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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