您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

2-PYRIDYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS THERAPEUTIC ALK5 AND/OR ALK4 INHIBITORS
专利权人:
EHVKHA JUNIVERSITI-INDASTRI KOLLABOREJSHN FAUNDEJSHN
发明人:
KIM Dae Kee (KR),КИМ Дае Кее (KR),ShEEN Ikhun Ikhong (KR),ШЕЕН Ихун Ихонг (KR),DZIN Cheng Khua (KR),ДЗИН Ченг Хуа (KR),PARK Chul-Iong (KR),ПАРК Чул-Ионг (KR),SREENU Domalapalli (KR),СРЕЕНУ Домалапалли,KIM DAE KEE,КИМ Дае Кее,SHEEN IKHUN IKHONG,ШЕЕН Ихун Ихонг,DZIN CHENG KHUA,ДЗИН Ченг Хуа,PARK CHUL-IONG,ПАРК Чул-Ионг,SREENU DOMALAPALLI,RAO KOTA SUDKHAKAR,РАО Кота Судхакар,KRISHNA
申请号:
RU2012156261/04
公开号:
RU0002518069C1
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: described are novel 2-pyridyl-substituted imidazoles of general formula (I) , where Ra is C1-6alkyl; m = 1; A1 = N; A2 = NR1, where R1 is hydrogen; X is bond, -NR2-, -O- or -S-, where R2 is hydrogen or C1-3alkyl; Rb independently is H, halogen, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkinyl, -(CH2)q-OR3, where R3 - C1-6alkyl or C1-6halogene alkyl, and q=0,1, -(CH2)q-NR3R4, where R3 and R4 independently are C1-6alkyl or together with nitrogen atom - pyrrolidinyl or morpholinyl, and q=0-2; -SR3, where R3 - C1-6alkyl, -(CH2)q-CN, where q=0 or 1, -COR3 or -CO2R3, where R3 is C1-6alkyl, -CONR3R4, where R3 and R4 is hydrogen, -NHCOR3 or -NHSO2R3, where R3 stands for C1-6alkyl; n equals 0, 1, 2, 3, 4 or 5; or their pharmaceutically acceptable salts, or hydrates and pharmaceutically acceptable compositions for treatment or abatement of metastasis of tumour cells, carcinomas, fibrosis by inhibiting pathways of transmission of signal of TGF-β or activin, or both.EFFECT: improvement of composition properties.6 cl, 6 tbl, 7 ex, 33 dwgОписываются новые 2-пиридилзамещенные имидазолы общей формулы (I)где Ra - C1-6алкил; m равно 1;A1 = N; A2 = NR1, где R1 - водород;X - связь, -NR2-, -O- или -S-, где R2 - водород или C1-3алкил;Rb независимо - H, галоген, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил,-(CH2)q-OR3, где R3 - C1-6алкил или C1-6галогеналкил, иq=0,1,-(CH2)q-NR3R4, где R3 и R4 независимо - C1-6алкил или совместно с атомом азота - пирролидинил или морфолинил, и q=0-2;-SR3, где R3 - C1-6алкил,-(CH2)q-CN, где q=0 или 1,-COR3 или -CO2R3, где R3 - C1-6алкил,-CONR3R4, где R3 и R4 - водород,-NHCOR3 или -NHSO2R3, где R3 означает C1-6алкил;n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;или их фармацевтически приемлемые соли, или гидраты и фармацевтически приемлемые композиции для лечения или ослабления метастазирования опухолевых клеток, карцином, фиброза путем ингибирования активности путей передачи сигнала TGF-β или активина, или обоих. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 7 пр., 33 ил.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充