GRAY, Nathanael, S.,ZHANG, Tinghu,KWIATKOWSKI, Nicholas, Paul
申请号:
USUS2016/024345
公开号:
WO2016/160617A3
申请日:
2016.03.25
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides novel compounds of Formula (I), (II), or (III), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for treating and/or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, acute lymphoblastic leukemia, lymphoma, Burkitt's lymphoma, melanoma, multiple myeloma, breast cancer, Ewing's sarcoma, osteosarcoma, brain cancer, ovarian cancer, neuroblastoma, lung cancer, colorectal cancer), benign neoplasms, diseases associated with angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., CDK7, CDK12, or CDK13), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), (II), ou (III), et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des co-cristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés marqués de façon isotopique, des promédicaments, et des compositions, pharmaceutiquement acceptables, de ceux-ci. La présente invention concerne en outre des procédés et des trousses mettant en œuvre les composés ou compositions de l'invention pour traiter et/ou prévenir des maladies prolifératives (par exemple des cancers (par exemple, une leucémie, une leucémie lymphoblastique aiguë, un lymphome, un lymphome de Burkitt, un mélanome, un myélome multiple, un cancer du sein, un sarcome d'Ewing, un ostéosarcome, un cancer du cerveau, un cancer des ovaires, un neuroblastome, un cancer du poumon, un cancer colorectal), des néoplasies bégnines, des maladies associées à l'angiogenèse, des maladies