SPROTT, Kevin,ROY, Stephanie,WINTER, Dana, K.,MILLER, Tom,RIPKA, Amy,LI, Dansu,MARINEAU, Jason, J.,SCHMIDT, Darby,BRADLEY, Michael,CIBLAT, Stephane,SIDDIQUI, M., Arshad,KABRO, Anzhelika,LEBLANC, Melis
申请号：
USUS2015/024358
公开号：
WO2015/154039A3
申请日:
2015.04.03
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I) et de formule (II), et leurs sels, solvates, hydrates, tautomères, stéréo-isomères, dérivés marqués de manière isotopique, pharmaceutiquement acceptables, et des compositions de ceux-ci. L'invention concerne également des méthodes et des trousses impliquant l'utilisation de ces composés ou compositions pour le traitement ou la prévention de maladies prolifératives, des cancers par exemple (leucémie, mélanome, myélome multiple par exemple), des néoplasmes bénins, l'angiogenèse, des maladies inflammatoires, des maladies auto-inflammatoires, et des maladies auto-immunes) chez un patient. Le traitement d'un patient atteint d'une maladie proliférative, à l'aide d'un composé ou d'une composition de l'invention, peut inhiber l'activité aberrante de la kinase cycline-dépendante 7 (CDK7) et, par conséquent, induire l'apoptose cellulaire et/ou inhiber la transcription chez le patient.
