公立大学法人県立広島大学;PREFECTURAL UNIV OF HIROSHIMA;OTSUKA PHARMACEUT FACTORY INC;株式会社大塚製薬工場
发明人:
TAI AKIHIRO,田井 章博,MIURA KAORI,三浦 香織,WADA AKIRA,和田 晃
申请号：
JP2015152439
公开号：
JP2016138087A
申请日:
2015.07.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antitumor agent that exhibits excellent antitumor action using L-ascorbic acid derivatives.SOLUTION: (i) An acylation derivative of L-ascorbic acid, wherein a hydroxyl group bound to the position 2 of L-ascorbic acid is substituted by a substituent capable of being degraded in vivo and being converted into a hydroxyl group or is unsubstituted, and a hydroxyl group bound to the position 6 of L-ascorbic acid is acylated by an acyl group with a branch； (ii) a stereoisomer thereof； and/or (iii) a pharmaceutically acceptable salt thereof may exert remarkably excellent antitumor action.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】本発明の目的は、Ｌ－アスコルビン酸の誘導体を利用して、優れた抗腫瘍作用を発揮する抗腫瘍剤を提供することである。【解決手段】(i)Ｌ－アスコルビン酸の２位に結合しているヒドロキシル基が、体内で分解されてヒドロキシル基に変換されることが可能な置換基に置換されている、又は未置換であり、且つＬ－アスコルビン酸の６位に結合しているヒドロキシル基が、分岐を有するアシル基によってアシル化されている、Ｌ－アスコルビン酸のアシル化誘導体、(ii)その立体異性体、及び／又は(iii)それらの薬学的に許容される塩は、格段に優れた抗腫瘍作用を発揮し得る。【選択図】図１
