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NK3アンタゴニストとしてのスピロピペリジン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
カルーン,ジョニー・マリー,ディロン,マイケル・パトリック,ハン,ボ,ネッテコフェン,マティアス,ラトニ,アサヌ,フィフィアン,ヴァルター
申请号:
JP2009544403
公开号:
JP5073758B2
申请日:
2008.01.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention, in formula (I) [wherein one of R 1, is hydrogen or lower alkyl lower alkyl, lower hydroxyalkyl and R 2, - be (CHR5) x -A are R 5, hydrogen is an heteroaryl is optionally substituted with lower alkyl or lower hydroxyalkyl, or lower alkyl A is heteroaryl cycloalkyl, aryl, or heteroaryl, the ring is 1 or more that is optionally substituted by It is of R 6, wherein, R 6 is, when a lower alkyl or lower alkoxy, which is substituted by halogen or lower alkyl which is substituted lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylsulfonyl, cyano, halogen, halogen There substituted aryl, a cycloalkyl, which is optionally substituted with lower alkyl or heteroaryl, or heterocyclyl either a 3 or 0,1,2 x the 1, R 2 R or, N - better with atom, may form a heterocyclyl or heteroaryl, wherein said ring one or more substituents are selected from the group consisting of aryl lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylsulfonyl, halogen, cycloalkyl, benzyl or The R 3, hydrogen or halogen are R 4, is hydrogen or lower alkyl are R 7, is hydrogen, halogen or lower alkyl are m, is 1 or 2 at and are optionally substituted with when m is 2, and R 3, may not be the same are o, 1 or 2 or 2 1 n is, when o is 2, R 7 is A compound represented by] may not be the same, or on suitable acid addition salts thereof, pharmaceutically. The compounds of the present invention is a NK-3 receptor antagonist with potential high treatment for depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder and anxiety (ADHD) is seen was issued.本発明は、式(I)[式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は-(CHR5)x-Aであり;R5は、水素、低級アルキル又は低級ヒドロキシアルキル、あるいは低級アルキルで場合により置換されているヘテロアリールであり;Aは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、その環は場合により置換されている1個以上のR6であり、ここで、R6は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、あるいは低級アルキルで場合により置換されているアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール、あるいは低級アルキルで場合により置換されているシクロアルキルであり;xは、0、1、2又は3であるか;あるいはR1、R2は、N-原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成してもよく、その環は、低級アル
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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