Makarov Valerij Gennadevich (RU),Макаров Валерий Геннадьевич (RU),Makarova Marina Nikolaevna (RU),Макарова Марина Николаевна (RU),Demchenko Dmitrij Valentinovich (RU),Демченко Дмитрий Валентинович (RU
申请号：
RU2019124387
公开号：
RU0002729792C1
申请日:
2019.07.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要：
FIELD: medicine； pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention refers to pharmaceutics and represents a method for increasing solubility of the active pharmaceutical ingredient 1-[2-(2-benzoylphenoxy)ethyl]-6-methyluracil by creating a composition for HIV-1 therapy containing the active ingredient in amount of 1–33 wt. % and auxiliary substance in amount of 67–99 wt. %, and including the stages: preparation of solution of 1-[2-(2-benzoylphenoxy)ethyl]-6-methyluracil in a solvent selected from ethanol, methanol, acetone, with addition of an auxiliary substance selected from the group: synthetic copolymer of polyethylene glycol 6000, vinylcaprolactam and vinyl acetate, polyvinylpyrrolidone in concentration of 2–7 g/l (solution A1) or preparation of solution of 1-[2-(2-benzoylphenoxy)ethyl]-6-methyluracil in one of said solvents (solution A2)； preparation of solution of auxiliary substances in water in concentration of 50–100 g/l (solution B)； mixing solution A1 with an equivalent amount of water and stripping solvent or mixing solution A1 or A2 with water, stripping solvent, mixing solution B and distilling solvent； drying suspension.EFFECT: obtained composition has improved pharmacokinetic characteristics, in particular solubility and bioavailability.1 cl, 4 dwg, 2 tbl, 7 exИзобретение относится к фармацевтике и представляет собой способ повышения растворимости активного фармацевтического ингредиента 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила путем создания композиции для терапии ВИЧ-1, содержащей активный ингредиент в количестве 1-33 мас.% и вспомогательное вещество в количестве 67-99 мас.%, и включающий стадии: приготовление раствора 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила в растворителе, выбранном из этанола, метанола, ацетона, с добавлением вспомогательного вещества, выбранного из группы: синтетический сополимер полиэтиленгликоля 6000, винилкапролактама и винилацетата, поливинилпирролидон, в концентрации 2-7 г/л (раствор А1) или приготовление раствора 1-[2-(2-бензоил
